Calcium-Kanal-Blocker, sie sind auch Calcium-Antagonisten: Klassifizierung, Wirkmechanismus und eine Liste von Medikamenten gegen Bluthochdruck

Calciumantagonisten sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die sichtbare Unterschiede in der chemischen Struktur und einen identischen Wirkmechanismus aufweisen.

Sie werden verwendet, um den Blutdruck zu senken.

Der Prozess der Beeinflussung des Körpers besteht in folgendem: Es gibt eine vorübergehende Hemmung des Eindringens von Kalziumionen in die Zellen des Herzmuskels, sowie Arterien, Venen und Kapillaren entlang der entsprechenden Tubuli. Derzeit wird eine Verletzung des Gleichgewichts dieser Substanz in den Strukturen von Körper und Blut als eine der Hauptursachen für die Entstehung von Bluthochdruck angesehen.

Calcium spielt eine aktive Rolle bei der Umleitung von Signalen von Nerven zu intrazellulären Strukturen, die die kleinsten Einheiten des Lebens dazu bringen, sich zusammenzuziehen. Bei erhöhtem Druck ist die Konzentration der betrachteten Substanz extrem niedrig, im Gegensatz dazu ist sie in Zellen hoch.

Der Herzmuskel und die Gefäße zeigen eine lebhafte Reaktion auf den Einfluss von Hormonen und anderen biologisch aktiven Substanzen. Was sind Kalziumantagonisten und wozu dienen sie?

Die Rolle von Kalzium im menschlichen Körper

Durch den prozentualen Anteil rangiert diese Substanz an fünfter Stelle aller im Körper verfügbaren Mineralbestandteile. Etwa 2% des Körpergewichts eines Erwachsenen fallen auf ihn. Es wird für die Stärke und Gesundheit des Knochengewebes benötigt, aus dem das Skelett besteht.

Die Hauptquelle für Kalzium ist Milch und daraus abgeleitete Produkte.

Trotz einiger bekannter Tatsachen wird es auch für andere Prozesse benötigt, die in jedem Organismus auftreten. Jeder weiß, dass Kalzium der wichtigste Platz in der Liste der obligatorischen Substanzen ist, die für die normale Entwicklung von Knochen und Zähnen notwendig sind.

Insbesondere ist es notwendig für Neugeborene, Kinder und Jugendliche, weil ihr Organismus in der Anfangsphase der Entwicklung ist. Nichtsdestotrotz, Menschen jeden Alters, ist es auch sehr notwendig. Es ist wichtig, dass sie täglich eine tägliche Dosis dieses essentiellen Minerals erhalten.

Wenn in jungen Jahren Kalzium benötigt wird, um das Skelett und die Zähne richtig zu formen, dann erlangt es, wenn der Körper allmählich abgenutzt wird, einen ganz anderen Zweck - die Festigkeit und Elastizität der Knochen zu erhalten.

Eine andere Kategorie von Menschen, die er in ausreichender Anzahl braucht, sind Frauen, die auf das Kind warten. Dies liegt daran, dass die Frucht ihren Anteil an diesem Mineral vom Körper der Mutter erhalten sollte.

Calcium wird benötigt, um die normale Funktion des Herzmuskels aufrecht zu erhalten. Er beteiligt sich aktiv an ihrer Arbeit und reguliert den Herzschlag. Aus diesem Grund ist es für jeden lebenden Organismus wichtig, die richtige Menge dieses chemischen Elements zu erhalten.

Da das Herz der Körper ist, der dafür verantwortlich ist, alle Teile des Körpers mit Blut zu versorgen, werden alle Körpersysteme an seiner schlechten Leistung leiden. Es sollte auch beachtet werden, dass das Mineral vom menschlichen Körper verwendet wird, um die Muskeln zu bewegen.

Mit seinem Mangel wird sich die Leistung der Muskeln stark verschlechtern. Der Blutdruck hängt vom Herzschlag ab und Kalzium senkt das Niveau. Deshalb ist es ratsam, diese unentbehrliche Substanz zu nehmen.

Was das Nervensystem betrifft, spielt das Mineral eine wichtige Rolle für seinen ordnungsgemäßen Betrieb ohne Störungen und Störungen.

Es nährt seine Enden und hilft, Impulse zu geben. Wenn es im Körper einen Mangel an dieser Substanz gibt, werden die Nerven anfangen, unantastbare strategische Reserven zu verwenden, die die Dichte der Knochen sicherstellen.

Überschüssiges Kalzium

Der Gehalt an Kalzium im Blut wird vom Körper selbst, insbesondere den Nebenschilddrüsen, kontrolliert. Dies deutet darauf hin, dass bei richtiger und ausgewogener Ernährung der Überschuss dieses Minerals nicht zurückverfolgt werden kann.

Zunächst sollten Sie sich mit den wichtigsten Zeichen der Ansammlung von übermäßigen Mengen an Kalzium vertraut machen:

  • Übelkeit und Erbrechen;
  • vollständiger Appetitmangel;
  • Verstopfung, Blähungen;
  • Herzklopfen und Herzprobleme;
  • das Auftreten von Krankheiten, die mit den Ausscheidungsorganen in Verbindung stehen, insbesondere mit den Nieren;
  • rasche Verschlechterung eines zuvor stabilen Geisteszustandes bis zum Auftreten von Halluzinationen;
  • Schwäche, Schläfrigkeit, Müdigkeit.

Ein Übermaß an dieser Substanz ist mit dem Problem der Aufnahme von Vitamin D verbunden. Deshalb zeigen alle oben genannten Symptome nicht immer an, dass der Körper eine Verletzung der Absorption von nur einem Kalzium hat.

Die ausgeprägten Symptome dieses Phänomens werden nicht sofort und gar nicht bemerkt. Der Ausgangspunkt dieses Prozesses ist die lange und übermäßige Verwendung von Bio-Milchprodukten. Darüber hinaus wird die erhöhte Konzentration dieses Mineral bei malignen Formationen des Atmungssystems, Brustdrüsen, sowie Prostata bei Männern diagnostiziert.

Klassifizierung von Calciumantagonisten

Die Calciumantagonisten werden in Abhängigkeit von der chemischen Struktur in verschiedene Spezies unterteilt:

  • Phenylalkylaminderivate (Verapamil, Anipamil, Devapamil, Tiapamil, Tiropamil);
  • Benzothiazepinderivate (Diltiazem, Clentiazem);
  • Dihydropyridinderivate (Amlodipin, Barnidipin, Isradipin, Felodipin usw.).

Je nach Verwendungszweck werden hauptsächlich Dihydropyridin- und Nicht-Dihydropyridin-Calciumblocker verwendet.

Dihydropyridin:

Nedihydropyridin:

  • Atherosklerose von Halsschlagadern;
  • supranventikuläre Tachykardie.

Wirkmechanismus

Was sind Kalziumantagonisten? Dies sind Medikamente, die durch die Fähigkeit gekennzeichnet sind, das Niveau des Blutdrucks sowohl oben als auch unten effektiv zu senken.

Im Allgemeinen wird ihre aktive Wirkung bei älteren Menschen verfolgt.

Calciumkanalblockern selektive Inhibitoren betrachtet werden, die in den sinuatrialen und atrioventrikuläre Wege Purkinje-Fasern, myocardial Myofibrillen, glatte Muskelzellen von Arterien, Venen, Kapillaren und die Skelettmuskulatur angeordnet sind.

Kalziumblocker können die Durchgängigkeit von Arterien, Venen und kleinen Kapillaren verbessern und haben auch solche Effekte:

  • antianginal;
  • antiischämie;
  • Senkung des Bluthochdrucks;
  • organschützend (kardioprotektiv, nephroprotektiv);
  • antiatherogen;
  • Normalisierung des Herzrhythmus;
  • Druckabfall in der Lungenarterie und Dilatation der Bronchien;
  • Reduzierung der Thrombozytenaggregation.

Hinweise

Antagonisten sind für mäßige arterielle Hypertonie, hypertensive Krise sowie andere Arten von Bluthochdruck in den Gefäßen vorgeschrieben.

Liste der Drogen

Zur Behandlung von Bluthochdruck werden folgende Medikamente verwendet:

  1. Amlodipin. Es bezieht sich auf BCCC-Medikamente, die verwendet werden, um diese Krankheit in einer Einzeldosis von 5 mg pro Tag zu beseitigen. Bei Bedarf können Sie die Wirkstoffmenge auf 10 mg erhöhen. Es sollte einmal am Tag eingenommen werden;
  2. Felodipin. Die maximale Dosis beträgt 9 mg pro Tag. Es kann nur einmal in 24 Stunden eingenommen werden;
  3. Nifedipin retard. Der Eintritt beträgt 40 bis 78 mg zweimal täglich;
  4. Lercanidipin. Die optimale Menge dieses Medikaments zur Beseitigung der Symptome von Bluthochdruck sollte von 8 bis 20 mg pro Tag sein. Nimm es nur einmal am Tag;
  5. Verapamil retard. Die maximale Einzeldosis dieses Calciumkanalhemmers beträgt 480 mg pro Tag.

Kontraindikationen

Trotz der hohen Wirksamkeit weisen alle Calciumantagonisten bestimmte Kontraindikationen auf. Dies betrifft vor allem das Auftreten von Nebenwirkungen, die die Organe des Herz-Kreislauf-Systems betreffen.

In der Regel kann das Myokard leiden. Verletzung seiner Hauptfunktionen, bis das Auftreten einer Abnahme der Kontraktilität des Herzmuskels.

Kalziumblocker werden für solche Krankheiten nicht empfohlen:

  • Tachykardie;
  • Bradykardie;
  • Hypotonie;
  • Herzinsuffizienz mit reduzierter systolischer Funktion des linken Ventrikels;
  • Schwangerschaft und Stillzeit;
  • Syndrom der Schwäche des Sinusknoten.

Nach Untersuchungen wurde festgestellt, dass der Antagonist Kalium als Calcium übermäßige Produktion von menschlichem Pankreashormon unterdrückt, um dadurch den Eintrags unter Berücksichtigung Blockierung der Mineralionen in den Beta-Zellen.

Insulin spielt eine Rolle bei der Blutdruck erhöht, einen starken Einfluss auf die Trennung der „excite“ Hormone, Verdickung der Gefäßwände und Salzretention zu geben.

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Übersicht über Medikamente gegen Bluthochdruck aus der Gruppe der Calciumantagonisten:

Ältere Menschen und schwangere Frauen sollten die niedrigst möglichen Dosierungen dieser Medikamente verwenden. Nur so wird der Körper nicht ernsthaft geschädigt. Es ist ratsam, einen eigenen Kardiologen zu Rate zu ziehen, um die erforderliche Dosierung zu vereinbaren. Bevor Sie Kalziumblocker nehmen, müssen Sie die Anweisungen und Kontraindikationen darin lesen, um sicherzustellen, dass das Medikament sicher ist.

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Antagonisten von Kalzium (Blocker von Kalziumkanälen). Der Mechanismus der Aktion und Klassifizierung. Indikation, Kontraindikation und Nebenwirkungen.

Calciumantagonisten haben eine breite Palette von pharmakologischen Wirkungen. Sie haben antihypertensive, antianginöse, antiischämische, antiarrhythmische, antiatherogene, zytoprotektive und andere Wirkungen. Für ein vollständigeres Verständnis der Wirkung von Calciumantagonisten sollte die physiologische Rolle von Calciumionen in Betracht gezogen werden.

Rolle von Calciumionen

Calciumionen spielen eine wichtige Rolle bei der Regulierung der Herzaktivität. Sie dringen in den Innenraum des Kardiomyozyten ein und treten mit Hilfe sogenannter Ionenpumpen in den Interzellularraum aus. Infolge des Eindringens von Calciumionen in das Zytoplasma des Kardiomyozyten tritt seine Reduktion auf, und infolge ihrer Freisetzung aus der Zelle wird es entspannt (gestreckt). Besondere Aufmerksamkeit sollte den Mechanismen der Calciumionenpenetration durch das Sarkolemm in den Kardiomyozyten geschenkt werden.

Calcium Ionenfluss spielt eine wichtige Rolle, um die Dauer der Aktionspotentialänderungen bei der Aufrechterhaltung, bei der Erzeugung von Schrittmacheraktivität in Kontraktionen der glatten Muskelfasern anregend, dh. E. eine positive inotrope Wirkung zu erzielen, und eine positive chronotrope Wirkung auf das Myokard und Extrasystolen Genese.

Auf den Membranen von Kardiomyozyten, glatten Muskelzellen und Gefäßwandendothelzellen sind die potentiellen Kanäle L, T und R lokalisiert. Die Hauptmenge des extrazellulären Calciumionen dringt durch Membranen Kardiomyozyten und glatte Muskelzellen in spezialisierten Calciumkanälen (Natrium, Calcium, Kalium, Calcium, Kalium, Magnesium Pumpen), die durch teilweise Depolarisation von Zellmembranen aktiviert werden, dh. E. Bei einer Änderung des Aktionspotential. Daher gehören diese Calciumkanäle zu der Gruppe der potentialabhängigen.

Geschichte der Entdeckung

Eine der wichtigsten Gruppen moderner blutdrucksenkender Medikamente sind Calciumantagonisten, die in einer kardiologischen Klinik ihren 52. Geburtstag feiern. Im Jahr 1961 wurde in den Laboratorien der deutschen Firma Knoll Verapamil, der Begründer dieser ungewöhnlich vielversprechenden Gruppe vasoaktiver Medikamente, gegründet. Verapamil war ein Derivat von weitverbreitetem Papaverin und erwies sich nicht nur als Vasodilatator, sondern auch als aktives cardiotropes Agens. Anfangs wurde Verapamil auf die Anzahl der Betablocker bezogen. Aber Ende der sechziger Jahre enthüllten die brillanten Arbeiten von A.Fleckenstein den Mechanismus der Wirkung von Verapamil und fanden heraus, dass er den transmembranen Strom von Kalzium unterdrückt. A.Flekenstein vorgeschlagen für die Droge "Drogen-Antagonisten" für Verapamil und verwandte Medikamente.

In der folgenden Diskussion werden andere Begriffe Reflexionswirkungsmechanismus von Kalzium-Antagonisten „Calcium-Kanal-Blocker“, „slow-Kanal-Blocker“, „Calcium-Kanal-Antagonisten-Funktion“, „Calcium Eintrittsblocker“, „Calcium-Kanal-Modulatoren“. Aber keine dieser Bezeichnungen war makellos, sie entsprach nicht ganz den verschiedenen Seiten der Intervention von synthetischen Calciumantagonisten bei der Verteilung von Calciumionenflüssen. Natürlich wirken diese pharmakologischen Wirkstoffe dem Calcium selbst nicht entgegen - der Name "Antagonisten" ist bedingt. Aber sie blockieren nicht nur die Kanäle reduzieren Sie die Dauer und Häufigkeit die Öffnung dieser Kanäle. Darüber hinaus ist ihre Wirkung nicht auf eine Abnahme der Calciumaufnahme in die Zelle beschränkt, sondern beeinflusst auch die intrazelluläre Bewegung von Calciumionen, deren Austritt aus intrazellulären Mobilvorräten. Die Wirkung von Calciumantagonisten ist immer unidirektional und nicht modulierend. Daher wurde der ursprüngliche Name - Calciumantagonisten (AK) - bei all seiner Konventionalität - 1987 von der WHO bestätigt.

1969 wurde es synthetisiert Nifedipin, und im Jahr 1971 Diltiazem. Die neu in die klinische Praxis eingeführten Medikamente wurden als Medikamente - Prototypen oder Calciumantagonisten der ersten Generation - bezeichnet. Seit 1963 Goda Calciumantagonisten (Verapamil) eingesetzt in Kliniken als koronarolitichesky Medikamente in ischämische Herzkrankheit, mit dem 1965 Jahr - als eine neue Gruppe Antiarrhythmika, 1969 mit dem Jahr - für die Behandlung von Bluthochdruck. Diese Verwendung des AK wurde durch ihre Fähigkeit diktiert Entspannung der glatten Muskulatur der Gefäßwand zu verursachen, erweitern die Widerstands Arterien und Arteriolen, einschließlich - koronaren und zerebralen Bett praktisch ohne Einfluss auf den Ton der Adern. Verapamil und Diltiazem verringern myokardialen Sauerstoffverbrauch und sie und auch kardiale Automatismus und Leitfähigkeit (supraventrikulären Arrhythmien unterdrücken, hemmen Aktivität Sinusknoten) reduzieren. Nifedipin weniger Wirkung auf die myokardiale Kontraktilität und Herzleitungssystem ist für Bluthochdruck und peripheren Gefässkrampf (Raynaud-Syndrom) eingesetzt. Antihypertensive Wirkung besitzen auch Verapamil und Diltiazem. Diltiazem nimmt in seiner Wirkung eine mittlere Position zwischen Verapamil und Nifedipin ein und besitzt teilweise die Eigenschaften beider. Keine andere Klasse von Antihypertensiva enthält Vertreter mit so unterschiedlichen pharmakologischen und therapeutischen Eigenschaften wie Calciumantagonisten.

Wirkmechanismus

Der Hauptmechanismus für die blutdrucksenkende Wirkung von Calciumantagonisten ist die Blockierung von Calciumionen, die durch langsame Calciumkanäle von L-Typ-Zellmembranen in die Zelle eintreten. Dies führt zu einer Reihe von Effekten, die periphere und koronare Vasodilatation und eine Senkung des systemischen Blutdrucks verursachen:

  • auf der einen Seite, eine Abnahme der Empfindlichkeit der Zellen gegen die Wirkung von Vasokonstriktor-Agenten, Natrium-Abschreckmittel, Wachstumsfaktoren, eine Abnahme in ihrer Sekretion (Renin, Aldosteron, Vasopressin, Endothelin-I);
  • auf der anderen Seite eine Steigerung der Intensität der Bildung von starken vasodilatierenden, natriuretischen und antiaggregativen Faktoren (Stickstoffmonoxid (II) und Prostacyclin).

Diese Wirkungen von Kalzium-Antagonisten und antiaggregant und ihre antioxidative Eigenschaften zugrunde liegen, anti-anginale (anti-ischämischen) Aktion, sowie die positive Wirkung dieser Medikamente auf das Gehirn und die Nierenfunktion. Calcium-Antagonisten aus der Untergruppe benzothiazepin und Phenylalkylamin inhärente antiarrhythmische Wirkung aufgrund der Blockierung der langsamen Calciumkanäle und Calcium-Ionen der Aufnahme in Kardiomyozyten, wie auch in Zellen des Sinusknoten und der atrioventrikulären.

Klassifizierung

  • Ich Generation: Nifedipin, Nicardipin.
  • II-Generation: Nifedipin SR / GITS, Felodipin ER, Nicardipin SR.
  • IIB-Generation: Benidipin, Isradipin, Manidipin, Nilvadipin, Nimodi-Pin, Nisoldipin, Nitrendipin.
  • III-Generation: Amlodipin, Lacidipin, Lercanidipin.
  • Ich Generation: Diltiazem.
  • IIA-Generation: Diltiazem SR.
  • Ich Generation: Verapamil.
  • IIA-Generation: Verapamil SR.
  • IIB-Generation: Galopamil.

Hinweise für die Verwendung:

  • IHD (Prävention von Angina pectoris Spannung und Ruhe, Behandlung der vasospastischen Form der Angina pectoris - Prinzmetal, Variante);
  • Schädigung der Blutgefäße des Gehirns;
  • hypertrophe Kardiomyopathie (da Calcium als Wachstumsfaktor wirkt);
  • Prävention von Erkältung Bronchospasmus.

Calciumantagonisten sind besonders indiziert bei Patienten mit vasospastischer Angina und Episoden schmerzloser Ischämie.

Nebenwirkungen:

  • arterielle Hypotonie
  • Kopfschmerzen
  • Tachykardie als Folge der Aktivierung des sympathischen Nervensystems als Reaktion auf Vasodilatation (Phenygidin)
  • Bradykardie (Verapamil)
  • Verletzung der atrioventrikulären Überleitung (Verapamil, Diltiazem)
  • Pünktlichkeit der Knöchel (Tibiaödem)
  • was meistens auf die Verwendung von Phenygidin zurückzuführen ist
  • Abnahme der Kontraktilität des Myokards mit möglicher Entwicklung von Dyspnoe oder Herzasthma (als Folge der negativen inotropen Wirkung von Verapamil, Diltiazem, sehr selten - Phenygidin).

Einer der unzureichend entwickelte bisher Aspekte der Verwendung von Calciumkanalblockern ist ihre Wirkung nicht nur auf der Häufigkeit von Angina-Attacken und der Lebensqualität des Patienten, sondern auch auf der Wahrscheinlichkeit tödlicher und nicht-tödlicher kardialer Ereignisse bei Patienten mit Angina pectoris.

Übersicht über Kalziumkanalblocker: eine allgemeine Beschreibung, Arten von Medikamenten der Gruppe

Aus diesem Artikel erfahren Sie mehr über Kalziumkanalblocker und die Liste dieser Medikamente, unter welchen Krankheiten sie verschrieben werden. Verschiedene Gruppen dieser Medikamente, die Unterschiede zwischen ihnen, ihre Wirkungsweise. Detaillierte Beschreibung der am häufigsten verschriebenen Calciumkanalblocker.

Kalziumkanalblocker (abgekürzt als CCB) oder Kalziumantagonisten (abgekürzt AK) sind eine Gruppe von Medikamenten, die den Eintritt von Kalzium in Zellen durch Kalziumkanäle verhindern. Die CCB operiert auf:

  1. Kardiomyozyten (Herzmuskelzellen) verringern die Herzkontraktilität.
  2. Leitungssystem des Herzens - verlangsamen die Herzfrequenz (Herzfrequenz).
  3. Glatte Muskelgefäße - erweitern Sie die koronaren und peripheren Arterien.
  4. Myometrium - reduzieren die kontraktile Aktivität des Uterus.

Calciumkanäle sind Proteine ​​in der Zellmembran, die Poren enthalten, die Calcium passieren. Durch den Eintritt von Kalzium in die Zellen kommt es zur Muskelkontraktion, zur Freisetzung von Neurotransmittern und Hormonen. Es gibt viele Arten von Kalziumkanälen, aber die meisten CCBs (außer Cilnidipin) beeinflussen nur ihren langsamen L-Typ. Diese Art von Calciumkanal spielt die Hauptrolle beim Eindringen von Calciumionen in glatte Muskelzellen und Kardiomyozyten.

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Es gibt auch andere Arten von Kalziumkanälen:

  • P-Typ - befinden sich in den Zellen des Kleinhirns.
  • N-Typ - lokalisiert im Gehirn.
  • R - befinden sich in den Zellen des Kleinhirns und anderer Neuronen.
  • T - befinden sich in Neuronen, Zellen mit Schrittmacheraktivität, Osteozyten (Zellen des Knochengewebes).

CCB wird am häufigsten zur Behandlung von Hypertonie (AH) und Angina pectoris (CHD) verschrieben, insbesondere in Kombination mit Diabetes mellitus. AK wird verwendet, um bestimmte Arrhythmien, Subarachnoidalblutung, Raynaud-Syndrom, Prävention von Cluster-Kopfschmerz und die Vorbeugung von vorzeitigen Wehen zu behandeln.

Am häufigsten wird das CCB von Kardiologen und Therapeuten ernannt. Die Selbstanwendung von CCB ist aufgrund des Risikos schwerwiegender Komplikationen verboten.

BPC-Gruppen

In der klinischen Praxis unterscheidet man folgende Gruppen von BCC:

  • Dihydropyridine (Gruppe Nifedipina) - wirken hauptsächlich auf die Gefäße, so dass sie zur Behandlung von Bluthochdruck verwendet werden.
  • Phenylalkylamine (Verapamil-Gruppe) - wirken auf das Myokard und das Reizleitungssystem des Herzens, daher werden sie hauptsächlich zur Behandlung von Angina und Arrhythmie verschrieben.
  • Benzodiazepine (Diltiazem-Gruppe) - eine Zwischengruppe, die die Eigenschaften von Dihydropyridinen und Phenylalkylaminen besitzt.

Weisen Sie 4 Generationen von CCB zu:

  1. 1 Generation - Nifedipin, Verapamil, Diltiazem.
  2. 2 Generationen - Felodipin, Isradipin, Nimodipin.
  3. 3 Generationen - Amlodipin, Lercanidipin.
  4. 4 Generation - Cilnidipin.

Wirkmechanismus

BCCs binden an die Rezeptoren langsamer Calciumkanäle, durch die die meisten Kalziumionen in die Zelle gelangen. Calcium ist an der Funktion von Sinus- und Atrioventrikularknoten beteiligt (reguliert den Herzrhythmus), bei Kontraktionen von Kardiomyozyten und glatten Muskelgefäßen.

Durch Beeinflussung dieser Kanäle kann der BPC:

  • Entlasten Sie die Herzkontraktionen und reduzieren Sie den Sauerstoffbedarf.
  • Reduzieren Sie den Tonus der Gefäße und beseitigen Sie ihren Spasmus, wodurch der Blutdruck (BP) reduziert wird.
  • Reduzieren Sie den Krampf der Koronararterien und erhöhen Sie so die Durchblutung des Herzmuskels.
  • Verringern Sie die Herzfrequenz.
  • Die Plättchenaggregation verschlechtert sich.
  • Der Bildung neuer atherosklerotischer Plaques entgegenwirken, die Teilung der glatten Muskelzellen der Gefäßwand unterdrücken.

Jedes der einzelnen Medikamente hat nicht alle diese Eigenschaften auf einmal. Einige von ihnen beeinflussen die Gefäße mehr, andere - auf das Herz.

Hinweise für den Einsatz

Kalziumkanalblocker Ärzte verschreiben für die Behandlung der folgenden Krankheiten:

  • AH (erhöhter Blutdruck). Durch die Vasodilatation reduziert der CCB den systemischen Gefäßwiderstand, der den Blutdruck senkt. Diese Medikamente beeinflussen hauptsächlich die Arterien und haben eine minimale Wirkung auf die Venen. BCC sind in fünf Hauptgruppen von Antihypertensiva enthalten.
  • Angina pectoris (Schmerz im Herzen). BCC erweitert die Blutgefäße und reduziert die Kontraktilität des Herzens. Eine systemische Vasodilatation, die durch die Verwendung von Dihydropyridinen verursacht wird, reduziert den Blutdruck, wodurch die Belastung des Herzens verringert wird, was zu einer Verringerung seines Sauerstoffbedarfs führt. CCBs, die hauptsächlich auf das Herz wirken (Verapamil, Diltiazem), verringern die Herzfrequenz und schwächen die Herzkontraktionen, was zu einer Verringerung ihres Sauerstoffbedarfs führt, was sie zu wirksamen Mitteln für Angina pectoris macht. CCB kann auch die Koronararterien erweitern und ihren Spasmus verhindern, wodurch die Blutzufuhr zum Myokard verbessert wird. Aufgrund dieser Effekte sind CCB - zusammen mit Betablockern - die Grundlage der Pharmakotherapie für stabile Angina pectoris.
  • Nadscheludotschkowje die Arrhythmien. Einige CCBs (Verapamil, Diltiazem) beeinflussen den Sinus- und Atrioventrikularknoten, so dass sie den normalen Herzrhythmus bei Patienten mit Vorhofflimmern oder -flattern effektiv wiederherstellen können.
  • Raynaud-Syndrom (spastische Gefäßverengung, meist Hand- und Fußverletzungen). Die Anwendung von Nifedipin hilft bei der Eliminierung von Krampfzuständen der Arterien und reduziert dadurch die Häufigkeit und Schwere von Anfällen der Raynaud-Krankheit. Manchmal wird Amlodipin oder Diltiazem für diesen Zweck verwendet.
  • Cluster-Kopfschmerzen (wiederholte Anfälle von sehr starken Schmerzen in einer Hälfte des Kopfes, in der Regel um das Auge herum). Verapamil hilft, die Schwere von Anfällen zu reduzieren.
  • Entspannung der Gebärmuttermuskulatur (Tokolyse). Manchmal verwenden Ärzte Nifedipin, um Frühgeburten zu verhindern.
  • Hypertrophe Kardiomyopathie (eine Krankheit, bei der es eine starke Verdickung der Herzwände gibt). Kalziumkanalblocker (Verapamil) reduzieren die Herzkontraktionen und werden daher zur Behandlung der hypertrophen Kardiomyopathie verschrieben, falls die Patienten Kontraindikationen gegen Betablocker haben.
  • Pulmonale Hypertonie (erhöhter Druck in der Lungenarterie). Zur Behandlung der pulmonalen Hypertonie wird Nifedipin, Diltiazem oder Amlodipin verschrieben.
  • Subarachnoidalblutung (Blutung in den das Gehirn umgebenden Raum). Um Krampfanfällen von Blutgefäßen vorzubeugen, wird Nimodipin eingesetzt, das selektiv auf die Hirnarterien einwirkt.

Kontraindikationen

Calciumkanalblocker Medikamente haben ihre Kontraindikationen, die in der Anleitung zur Medikation deutlich angegeben sind. Zum Beispiel:

  1. Mittel aus Verapamil und Diltiazem sind bei Patienten mit Bradykardie, Pathologie des Reizleitungssystems oder systolischer Herzinsuffizienz kontraindiziert. Außerdem können sie Patienten, die bereits Betablocker einnehmen, nicht verschrieben werden.
  2. Alle Calciumantagonisten sind bei Patienten mit niedrigem Blutdruck, instabiler Angina pectoris, schwerer Aortenstenose kontraindiziert.
  3. BPC wird nicht bei schwangeren und stillenden Frauen angewendet.

Nebenwirkungen

Die Nebenwirkungen von CCB hängen von den Eigenschaften der Gruppe dieser Mittel ab:

  • Wirkungen auf das Myokard können Hypotonie und Herzversagen verursachen.
  • Eine Einwirkung auf das Reizleitungssystem des Herzens kann zu Blockaden oder Arrhythmien führen.
  • Der Einfluss auf die Gefäße verursacht manchmal Hitzewallungen, Schwellungen, Kopfschmerzen, Hautausschlag.
  • Andere Nebenwirkungen sind Verstopfung, Gynäkomastie, erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Sonnenlicht.

Dihydropyridin BCC

Dihydropyridine sind die am häufigsten verschriebenen Calciumantagonisten. Diese Medikamente werden hauptsächlich zur Senkung des Blutdrucks verwendet. Die bekanntesten Medikamente aus dieser Gruppe sind:

  • Nifedipin ist einer der ersten CCBs, die hauptsächlich auf Blutgefäße einwirken. Zuordnung zur Blutdrucksenkung bei hypertensiven Krisen, Beseitigung von Symptomen vasospastischer Angina, Behandlung der Raynaud-Krankheit. Nifedipin verschlimmert selten Herzversagen, da die Verschlechterung der Herzkontraktilität durch eine Abnahme der Belastung des Herzens kompensiert wird. Es gibt lang wirkende Medikamente, die zur Behandlung von Bluthochdruck und Angina pectoris eingesetzt werden.
  • Nicaradipin - dieses Medikament wirkt wie Nifedipin auf die Gefäße. Wird zur Vorbeugung von Angina-Anfällen und zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt.
  • Amlodipin und Felodipin gehören zu den am häufigsten verschriebenen CCBs. Sie wirken auf die Gefäße, sie verschlechtern nicht die Kontraktilität des Herzens. Sie haben eine langanhaltende Wirkung, wodurch sie für die Behandlung von Bluthochdruck und Angina pectoris geeignet sind. Ihre Verwendung ist besonders nützlich für vasospastische Angina. Nebenwirkungen im Zusammenhang mit der Erweiterung der Arterien (Kopfschmerzen, Hitzewallungen), können sie in wenigen Tagen stattfinden.
  • Lercanidipin und Isradipin werden - ähnlich wie Nifedipin - nur zur Behandlung von Hypertonie eingesetzt.
  • Nimodipin - dieses Medikament hat eine selektive Wirkung der Hirnarterie. Aufgrund dieser Eigenschaft wird Nimodipin verwendet, um sekundäre Spasmen der Hirnarterien bei Subarachnoidalblutung zu verhindern. Für die Behandlung anderer zerebrovaskulärer Erkrankungen wird Nimodipin nicht verwendet, da es keinen Beweis für seine Wirksamkeit mit diesen Zwecken gibt.

Nebenwirkungen von allen Dihydropyridin BCC sind mit Vasodilatation (Kopfschmerzen, Hitzewallungen) verbunden, sie können innerhalb weniger Tage verschwinden. Häufig entwickeln sich Ödeme an den Beinen, die durch Diuretika schwer zu beseitigen sind.

Phenylalkylamine

Calciumkanalblocker aus dieser Gruppe beeinflussen in erster Linie das Myokard und das Reizleitungssystem des Herzens, weshalb sie am häufigsten zur Behandlung von Angina und Arrhythmien verschrieben werden.

Praktisch die einzige CCA, die in der klinischen Medizin aus der Gruppe der Phenylalkylamine verwendet wird, ist Verapamil. Dieses Medikament verschlechtert die Kontraktilität des Herzens und beeinflusst auch die Reizleitung im Atrioventrikularknoten. Aufgrund dieser Wirkungen wird Verapamil zur Behandlung von Angina und supraventrikulärer Tachykardie verwendet. Nebenwirkungen sind erhöhte Herzinsuffizienz, eine Bradykardie, ein Blutdruckabfall, eine Zunahme von Überleitungsstörungen im Herzen. Die Verwendung von Verapamil ist bei Patienten, die bereits Betablocker einnehmen, kontraindiziert.

Benzodiazepine

Benzodiazepine nehmen eine Zwischenposition zwischen Dihydropyridinen und Phenylalkylaminen ein, so dass sie sowohl Blutgefäße erweitern als auch die Herzkontraktilität verschlechtern können.

Ein Beispiel für Benzodiazepine ist Diltiazem. Dieses Medikament wird am häufigsten für Angina pectoris verwendet. Es gibt eine Form der Freisetzung einer verlängerten Aktion, die für die Behandlung von Bluthochdruck vorgeschrieben ist. Da Diltiazem das Reizleitungssystem des Herzens beeinflusst, sollte es mit Betablockern mit Vorsicht kombiniert werden.

Weitere Vorsichtsmaßnahmen beim Auftragen von CCB

Jedes Medikament aus der BPC-Gruppe kann nur so verwendet werden, wie es von einem Arzt angeordnet wird. Folgende Punkte sollten berücksichtigt werden:

Kalziumkanalblocker: eine Überprüfung von Drogen

Calciumkanalblocker oder Calciumantagonisten (AK) sind Arzneimittel, die den Eintritt von Calciumionen in Zellen durch Calciumkanäle hemmen.

Calciumkanäle sind Proteinbildungen, durch die sich Calciumionen in Richtung auf die Zelle und aus der Zelle bewegen. Diese geladenen Teilchen nehmen an der Bildung und Leitung eines elektrischen Impulses teil und sorgen auch für eine Verringerung der Muskelfasern der Herz- und Gefäßwände.
Calciumantagonisten werden aktiv in der Therapie der koronaren Herzkrankheit, Bluthochdruck und Herzrhythmusstörungen eingesetzt.

Wirkmechanismus

Diese Medikamente verlangsamen den Calciumfluss in die Zellen. In diesem Fall expandieren die Herzkranzgefäße, der Blutfluss im Herzmuskel verbessert sich. Dadurch wird die Sauerstoffversorgung des Herzmuskels und die Entfernung von Stoffwechselprodukten verbessert.

Verringerung der Häufigkeit von Herzkontraktionen und Kontraktilität des Herzmuskels, AK reduzieren die Notwendigkeit für ein Herz in Sauerstoff. Diese Medikamente verbessern die diastolische Funktion des Myokards, das heißt seine Fähigkeit sich zu entspannen.
AK erweitern periphere Arterien und tragen zur Senkung des Blutdrucks bei.

Einige der Medikamente in dieser Gruppe (Verapamil, Diltiazem) haben antiarrhythmische Eigenschaften.
Diese Medikamente reduzieren die Aggregation ("Kleben") von Blutplättchen und verhindern die Bildung von Blutgerinnseln in den Herzkranzgefäßen. Sie weisen antiatherogene Eigenschaften auf und verbessern die Indizes des Cholesterinstoffwechsels. AK schützen die Zellen, unterdrücken die Prozesse der Lipidperoxidation und verlangsamen die Freisetzung der gefährlichen lysosomalen Enzyme ins Zytoplasma.

Klassifizierung nach der chemischen Struktur

AK ist in Abhängigkeit von der chemischen Struktur in drei Gruppen unterteilt. In jeder der Gruppen werden Präparate der ersten und zweiten Generation unterschieden, die sich durch die Selektivität ("Zweckmäßigkeit") der Wirkung und die Dauer der Wirkung auszeichnen.

Klassifizierung AK:
Derivate von Diphenylalkylamin:

  • 1 Generation: Verapamil (Isoptin, Phinoptin);
  • 2 Generation: Anipamil, Gallopamil, Phalipamil.
  • 1 Generation: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
  • 2. Generation: Altiazem.
  • 1 Generation: Nifedipin (Corinfar, Cordafen, Cordyepin, Phenigidin);
  • 2. Generation: Amlodipine (Norvasc), Isradipin (Lomir), Nicardipin (Cardin), Nimodipin, Nisoldipin (siskor), Nitrendipin (baypress), Valium, Felodipin (Plendil).

Derivate von Diphenylalkylamin (Verapamil) und Benzothiazepin (Diltiazem) wirken sowohl auf das Herz als auch auf die Gefäße. Sie haben antianginöse, antiarrhythmische, blutdrucksenkende Wirkung. Diese Medikamente reduzieren die Häufigkeit von Herzkontraktionen.

Derivate von Dihydropyridin erweitern die Gefäße, haben antihypertensive und antianginöse Wirkung. Sie werden nicht zur Behandlung von Arrhythmien verwendet. Diese Medikamente verursachen eine Erhöhung der Herzfrequenz. Ihre Wirkung auf Angina pectoris und Hypertonie ist ausgeprägter als in den ersten beiden Gruppen.

Gegenwärtig werden Dihydropyridinderivate der zweiten Generation weit verbreitet verwendet, insbesondere Amlodipin. Sie haben eine lange Wirkungsdauer und sind gut verträglich.

Hinweise für den Einsatz

Angina des Stresses

Bei längerer Therapie von Angina pectoris werden Verapamil und Diltiazem verwendet. Sie zeigen die meist bei jungen Patienten mit Angina kombiniert mit Sinusbradykardie, Hypertonie, bronchialer Obstruktion, Hyperlipidämie, biliäre Dyskinesie, Neigung zu Durchfall. Zusätzliche Indikationen für die Wahl dieser Medikamente sind obliterierende Atherosklerose der Gefäße der unteren Extremitäten und zerebrovaskuläre Insuffizienz.

In vielen Fällen ist eine Kombinationstherapie angezeigt, die Diltiazem und Betablocker kombiniert. Die Kombination von AK mit Nitraten ist nicht immer wirksam. Die Kombination von Betablockern und Verapamil kann mit großer Vorsicht angewendet werden, um eine ausgeprägte Bradykardie, arterielle Hypotonie, Herzleitungsstörungen und eine verminderte myokardiale Kontraktilität zu vermeiden.

Myokardinfarkt

Es kann mit Myokardinfarkt ( „Herzinfarkt ohne Zahn Q»), bei Patienten geeignet Anwendung von Diltiazem melkoochagovogo in Betracht gezogen werden, wenn es keine Kreislaufversagen, und die Auswurffraktion von mehr als 40%.

Beim transmuralen Herzinfarkt ("mit dem Zahn Q") sind AK nicht gezeigt.

Hypertensive Krankheit

AK sind in der Lage, die umgekehrte Entwicklung der linksventrikulären Hypertrophie zu verursachen, schützen die Nieren, verursachen keine Stoffwechselstörungen. Daher sind sie in der Behandlung von Bluthochdruck weit verbreitet. Insbesondere werden Derivate der Nifedipin II-Generation (Amlodipin) gezeigt.

Diese Medikamente sind besonders indiziert in der Kombination von arterieller Hypertonie mit Angina pectoris, Störungen des Fettstoffwechsels, obstruktiven Bronchialerkrankungen. Sie helfen, die Nierenfunktion bei diabetischer Nephropathie und chronischem Nierenversagen zu verbessern.

Das Medikament "Nimotop" ist besonders für die Kombination von Hypertonie und zerebrovaskulärer Insuffizienz indiziert. Bei Herzrhythmusstörungen und Bluthochdruck wird besonders empfohlen, Medikamente der Verapamil- und Diltiazem-Gruppe zu verwenden.

Herzrhythmusstörungen

Bei der Behandlung von Arrhythmien werden Mittel aus den Gruppen Verapamil und Diltiazem verwendet. Sie verlangsamen die Herleitung des Herzens und reduzieren die Automatismus des Sinusknotens. Diese Medikamente unterdrücken den Mechanismus des Wiedereintritts in supraventrikuläre Tachykardien.

AK werden verwendet, um Angriffe der supraventrikulären Tachykardie zu stoppen und zu verhindern. Sie helfen auch, die Häufigkeit von Herzkontraktionen bei Vorhofflimmern zu reduzieren. Diese Arzneimittel werden zur Behandlung der supraventrikulären Extrasystole verschrieben.

Bei ventrikulären Arrhythmien ist AK unwirksam.

Nebenwirkungen

AK verursachen Vasodilatation. Als Folge können Schwindel, Kopfschmerzen, Rötung des Gesichts, Herzklopfen auftreten. Als Folge des niedrigen vaskulären Tonus treten Schwellungen in den Beinen, Knöcheln und Füßen auf. Besonders ist es für die Präparate nifedipina charakteristisch.
AK beeinträchtigt myokardiale Kontraktionsfähigkeit (negative inotrope Wirkung), langsame Herzfrequenz (negativer chronotropen Effekt), langsam AV-Leitung (negative dromotrope Aktion). Diese Nebenwirkungen sind in den Derivaten von Verapamil und Diltiazem ausgeprägter.

Bei Anwendung von Nifedipin-Präparaten sind Verstopfung, Durchfall, Übelkeit und seltenes Erbrechen möglich. Die Verwendung von Verapamil in hohen Dosen bei einigen Patienten verursacht schwere Verstopfung.
Sehr selten gibt es Nebenwirkungen von der Haut. Sie äußern sich durch Rötung, Hautausschlag und Juckreiz, Dermatitis, Vaskulitis. In schweren Fällen ist die Entwicklung des Lyell-Syndroms wahrscheinlich.

Das Entzugssyndrom

Nach einem plötzlichen Absetzen der AK werden die glatten Muskeln der koronaren und peripheren Arterien überempfindlich gegenüber Calciumionen. Infolgedessen entwickelt sich ein Krampf dieser Gefäße. Es kann durch erhöhte Episoden von Angina pectoris, erhöhten Blutdruck manifestiert werden. Das Entzugssyndrom ist weniger charakteristisch für die Verapamilgruppe.

Kontraindikationen

Im Zusammenhang mit dem Unterschied in der pharmakologischen Wirkung von Drogen unterscheiden sich Kontraindikationen für verschiedene Gruppen.

Derivate von Verapamil und Diltiazem sollte in Sick-Sinus-Syndrom, AV-Block, linksventrikulärer systolischer Dysfunktion, kardiogener Schock vermieden werden. Sie sind bei einem systolischen Blutdruck von weniger als 90 mm Hg kontraindiziert. sowie Wolff-Parkinson-White-Syndrom mit anterograder Entbindung entlang eines zusätzlichen Weges.

Formulierungen Gruppen Verapamil und Diltiazem relativ in Digitalisintoxikation, schwerer Sinusbradykardie kontra (weniger als 50 Schläge pro Minute), die Neigung zu schwerer Verstopfung. Sie sollten nicht mit Beta-Blockern, Nitraten, Prazosin, Chinidin und Disopyramid, weil in diesem Fall kombiniert werden dort die Gefahr einer starken Abnahme des Blutdrucks ist.

Calcium-Antagonisten: Liste der Drogen, Aktion, Indikationen

Das "stille" Gesundheitsproblem, wie Bluthochdruck genannt wird, erfordert eine obligatorische Medikation. Die besten Köpfe der Welt sind ständig auf der Suche nach neuen und neuen Medikamenten, die den Blutdruck regulieren, die Blutzirkulation verbessern und so gefährliche Folgen der Hypertonie wie einen Herzinfarkt oder Schlaganfall verhindern. Es gibt viele verschiedene Gruppen von Arzneimitteln, denen diese Aufgabe zugewiesen wird.

Calciumantagonisten (AC) stellen eine dieser Gruppen dar und werden mit einer Reihe von positiven Eigenschaften als eine der besten Optionen unter blutdrucksenkenden Mitteln im allgemeinen angesehen. Sie sind relativ mild, sie sind nicht reich an Nebenwirkungen, die, wenn sie auftreten, eher schwach sind.

Wann wird Kalzium zu viel?

Medikamente dieser Gruppe (Calcium-Antagonisten) werden von Spezialisten als jemand bezeichnet, der mag: Blocker von "langsamen" Calcium-Kanälen (CCBs), Kalzium-Ionen-Blockern, Kalzium-Ionen-Antagonisten. Aber was hat Calcium damit zu tun, warum kann es nicht in einen Käfig gelegt werden, wenn es Muskeln schneidet, einschließlich des Herzens, wo diese Kanäle liegen, aus welchem ​​Grund ist ihnen so viel Aufmerksamkeit gewidmet und allgemein - was ist der Wirkmechanismus dieser Medikamente?

Physiologische Aktivität ist spezifisch für ausschließlich ionisiertes Calcium (Ca ++), das heißt, nicht mit Proteinen assoziiert. In den Ionen von Ca benötigen Muskelzellen, die sie für ihre Funktion (Kontraktion) verwenden, sehr viel mehr, je mehr dieses Element in den Zellen und Geweben ist, desto größer ist die Kontraktionskraft, die sie besitzen. Aber ist es immer nützlich? Übermäßige Ansammlung von Kalziumionen führt zu unnötiger Spannung der Muskelfasern und Überlastung, in der Zelle muß es also in unveränderter Quantität sein, sonst werden die von diesem Element abhängigen Prozesse verletzt, verlieren ihre Periodizität und Rhythmik.

Schema der Kardiomyozytenüberladung mit Calciumionen

Jede Zelle selbst hält die Konzentration von Calcium (Natrium, Kalium) auf dem gewünschten Niveau durch Kanäle, die in der Phospholipidmembran lokalisiert sind, die das Cytoplasma von dem Interzellularraum trennt. Die Aufgabe jedes Kanals besteht darin, den Durchgang in einer Richtung (ob innerhalb der Zelle oder außerhalb) und die Verteilung bestimmter Ionen (in diesem Fall Kalzium) in der Zelle selbst oder außerhalb davon zu steuern. Was Kalzium anbetrifft, so sollte seine sehr hohe Aspiration mit allen Mitteln bemerkt werden, um aus dem Interzellularraum in die Zelle zu gelangen. Daher Einige QCs müssen blockiert werden, damit sie nicht die überschüssigen Kalziumionen verpassen, die versuchen, in die Zelle zu gelangen und schützen so die Muskelfasern vor übermäßiger Belastung (der Wirkmechanismus von AK).

Für die normalen Funktion Calciumkanal neben Ca ++, sind Katecholamine (Epinephrin und Norepinephrin) benötigt, die QC aktiviert, jedoch in diesem Zusammenhang ist die kombinierte Verwendung von Calcium-Antagonisten und β-Blockern (mit Ausnahme von Arzneimitteln an die Nifedipin Gruppe gehören) ist nicht wünschenswert, da eine übermäßige Unterdrückung der Kanalfunktion möglich ist. Die Blutgefäße davon leiden nicht sehr, aber das Herzmuskel kann, nach dem Erhalten der doppelten Wirkung, mit der Entwicklung der AV-Blockade antworten.

Es gibt verschiedene Arten von Kalziumkanälen, aber der Wirkungsmechanismus von Kalziumion-Antagonisten richtet sich nur auf langsame QC (L-Typ), die verschiedene glatte Muskelgewebe enthalten:

  • Sinoatriale Wege;
  • Atrioventrikuläre Bahnen;
  • Purkinje Fasern;
  • Myofibrillen des Herzmuskels;
  • Glatte Muskeln der Blutgefäße;
  • Skelettmuskulatur.

Natürlich treten dort komplexe biochemische Prozesse auf, deren Beschreibung nicht unsere Aufgabe ist. Wir müssen nur Folgendes beachten:

Die Automatisierung des Herzmuskels wird durch Kalzium unterstützt, das in den Zellen der Herzmuskelfasern den Mechanismus seiner Kontraktion auslöst, so dass eine Veränderung des Kalziumionenspiegels unweigerlich zu einer Verletzung der Herzarbeit führt.

Fähigkeiten von Calciumantagonisten

Antagonisten von Calciumkanälen werden durch verschiedene chemische Verbindungen repräsentiert, die Neben der Senkung des Blutdrucks haben Sie eine Reihe anderer Möglichkeiten:

  1. Sie sind fähig dazu regulieren die Herzfrequenz, daher werden sie oft als Antiarrhythmika verwendet.
  2. Es wird darauf hingewiesen, dass die Medikamente dieser pharmazeutischen Gruppe die zerebrale Durchblutung positiv beeinflussen atherosklerotischen Prozesses in den Gefäßen des Kopfes und zu diesem Zweck werden verwendet, um Patienten nach einem Schlaganfall zu behandeln.
  3. Überlappend den Weg von ionisiertem Kalzium in Zellen, diese Medikamente reduzieren mechanische Belastung im Myokard und reduzieren Sie seine Kontraktilität. Dank der antispastischen Wirkung an den Wänden der Koronararterien dehnen sich diese aus, was die Blutzirkulation im Herzen erhöht. Die Wirkung auf periphere arterielle Gefäße ist auf eine Abnahme des oberen (systolischen) Blutdruckes und natürlich auf peripheren Widerstand reduziert. Aufgrund des Einflusses dieser Arzneimittel nimmt der Bedarf an Herzmuskel in Sauerstoff ab und die Versorgung des Herzmuskels mit Nährstoffen und vor allem mit Sauerstoff nimmt zu.
  4. Calcium-Antagonisten hemmen aufgrund der Hemmung der Ca 2+ -Verstoffwechselung in den Zellen die Plättchenaggregation, dh verhindern die Bildung von Blutgerinnseln.
  5. Zubereitungen dieser Gruppe haben antiatherogene Eigenschaften, Reduziere den Druck in der Lungenarterie und verursachen die Erweiterung der Bronchien, die ihre Verwendung nicht nur als Antihypertensivum ermöglicht.

Schema: Der Wirkungsmechanismus und die Möglichkeit von AK 1-2 Generationen

Vorfahren und Anhänger

Arzneimittel zur Behandlung von arteriellem Bluthochdruck und Herzerkrankungen, die zur Klasse der Calciumionen-Antagonisten der selektiven Wirkung gehören, werden in drei Gruppen eingeteilt:

  • Die erste Gruppe besteht aus Phenylalkylaminderivaten, der Vorfahre davon ist Verapamil. Verapamil Ferner wird eine Liste der Medikamente gehören Medikamente der zweiten Generation: Anipamil, Tiapamil, falipamin, Zielanwendung, die Wege und Gefäßherzmuskelwände ist. Da β-Blockern nicht ausgerichtet sind, wie die Myokard Doppeleffekt erhält, die in dem Arsenal von Antihypertensiva verschiedenen Klassen von Drogen (Verzögerung) atrioventrikulären provodimosti.Patsientam eine große Menge aufweist, verletzt
    man muss die ähnlichen Merkmale der Präparate und beim Versuch, den Blutdruck auf irgendeine Weise zu verringern, kennen, es zu meinen.
  • Gruppe von Dihydropyridinderivaten (die zweite) stammt von Nifedipin, dessen Hauptfähigkeiten eine gefäßerweiternde (vasodilatierende) Wirkung sind. Liste der Medikamente der zweiten Gruppe gehören Medikamente der zweiten Generation (Nicardipin, Nitrendipin), wobei eine selektive Wirkung auf die Blutgefäße des Gehirns Nimodipin, die Koronararterien Nisoldipin und potent lang wirkenden Formulierungen mit kaum Nebenwirkungen im Zusammenhang mit 3 Generation AK Begünstigung: Amlodipin, Felodipin, Isradipin. Als Vertreter der Dihydropyridin nur die glatte Muskulatur der Blutgefäße beeinflussen, während auf den Angriff indifferent bleiben, sind sie mit β-Blockern kompatibel, und in einigen Fällen sogar empfohlen (Nifedipin).
  • Die dritte Gruppe von Blockern langsamer Calciumkanäle wird durch Diltiazem repräsentiert (Benzothiazepinderivate), die sich in der Zwischenstellung zwischen Verapamil und Nifedipin befinden und sich in anderen Klassifikationen auf die Wirkstoffe der ersten Gruppe beziehen.

Tabelle: Eine Liste der in der Russischen Föderation registrierten Calciumantagonisten

Interessanterweise gibt es eine andere Gruppe von Calciumionen-Antagonisten, die nicht in der Klassifizierung solcher Ionen erscheint und nicht in ihnen enthalten ist. Das - Nicht-selektive AK, einschließlich Piperazinderivate (Cinnarizin, Beelred, Flunarizin usw.). Das beliebteste und bekannteste in Russland ist Cinnarizin. Er ist seit langem in Apotheken verkauft worden und wird oft als Vasodilatator in Kopfschmerzen, Schwindel, Tinnitus und schlechte Koordination der Bewegungen verwendet wird, durch einen Krampf der Blutgefäße des Kopfes verursacht, die zerebrale Zirkulation zu beeinträchtigen. Das Medikament wird praktisch nicht Blutdruck verändern, Patienten wie es oft deutliche Verbesserung des allgemeinen Zustandes festgestellt wird, nehmen daher eine lange Zeit bei der Atherosklerose des Hirngefäßes, oberer und unterer Extremitäten, sowie nach einem ischämischen Schlaganfall.

Derivate von Phenylalkylaminen

Die erste Gruppe von Kalziumkanalblockern - Derivate von Phenylalkylaminen oder Gruppe von Verapamil - ist eine kleine Liste von Medikamenten, wobei Verapamil (Isoptin, Finaptin) am bekanntesten und am häufigsten verwendet wird.

Verapamil

Das Medikament kann nicht nur auf die Gefäße, sondern auch auf den Herzmuskel einwirken und gleichzeitig die Häufigkeit von Myokardkontraktionen reduzieren. Blutdruck Verapamil in normalen Dosen verringert sich wenig, so ist es zur Unterdrückung von atrioventrikulären Leitungspfade und Depression Automatismus im Sinusknoten, das heißt, hauptsächlich der Wirkmechanismus des Medikaments verwendet, im verwendeten Störung des Herzrhythmus (supraventrikuläre Arrhythmie). Bei injizierbaren Lösungen (intravenöse Verabreichung) beginnt das Medikament nach 5 Minuten zu wirken, daher wird es häufig von Ambulanzärzten verwendet.

Wirkung Isoptin und finoptin Tabletten beginnen zwei Stunden später, in dieser Hinsicht sind sie für den Einsatz zu Hause für Patienten mit Angina pectoris zugewiesen, wenn kombinierte Formen von Angina pectoris und supraventrikuläre Arrhythmien, aber im Fall von Angina Prinzmetal- Verapamil bezeichnet als das Mittel der Wahl. Solche Medikamente, selbst Patienten tun es nicht verschreiben - es ist der Arzt, der reduziert werden weiß, dass sollten ältere Menschen Verapamil Dosis, weil sie die Geschwindigkeit des Stoffwechsels in der Leber reduziert haben. Darüber hinaus kann das Medikament verwendet werden, um den Blutdruck bei schwangeren Frauen oder sogar als Antiarrhythmikum für fetale Tachykardie zu korrigieren.

Vorbereitungen der zweiten Generation

Die klinische Anwendung anderer Arzneimittel der Verapamil-Gruppe, die mit Arzneimitteln der zweiten Generation in Zusammenhang stehen, findet auch in der klinischen Praxis Anwendung:

  1. Anipamil unterscheidet sich stärker (im Vergleich zu Verapamil) Aktion, die etwa 1,5 Tage dauert. Die Droge betrifft hauptsächlich den Herzmuskel und die Wände der Gefäße, aber die atrioventrikuläre Leitfähigkeit hat keinen Einfluss.
  2. Falipamil selektiv wirkt gegen den Sinusknoten, praktisch nicht den Blutdruck zu ändern, daher wird es hauptsächlich in der Therapie von supraventrikulären Tachykardien, Rest Angina und Spannung eingesetzt.
  3. Thiapamil durch Kraft ist zehn Mal weniger als Verapamil, Gewebe-Selektivität für sie ist auch nicht typisch, aber es kann die Kanäle von Natrium-Ionen deutlich blockieren, und hat sich daher gut für die Behandlung von ventrikulären Arrhythmien bewährt.

Derivate von Dihydropiperidin

Die Liste der Zubereitungen von Dihydropyridinderivaten umfasst:

Nifedipin (Corinfar, Adalat)

Bezieht sich auf einen aktiven systemischen Vasodilatator, der so gut wie keine antiarrhythmischen Fähigkeiten aufweist, die den Arzneimitteln der Verapamil-Gruppe inhärent sind.

Nifedipin senkt den Blutdruck, erhöht leicht die Herzfrequenz (Reflex), hat Antiaggregationseigenschaften, was unnötige Blutgerinnung verhindert. Aufgrund krampflösende Fähigkeiten, die oft ein Medikament verwendet, um die Krämpfe zu beseitigen in vasospastischer Angina in Ruhe auftritt, sowie für präventive Zwecke (zur Verhinderung der Entwicklung von Anfällen) in Gegenwart der Angina des Patienten.

In der klinischen Praxis weit Instant Nifedipin (Adalat retard, prokardia XL, nifikard), die wirksam in etwa einem halben Stunde und die Wirkung hält bis zu 6 Stunden, aber wenn sie gekaut werden, hilft das Medikament in 5-10 Minuten, aber antianginal seine Wirkung wird immer noch nicht so ausgeprägt sein wie die von Nitroglycerin. Tabletten von Nifedipin mit der sogenannten biphasischen Freisetzung beginnen nach 10-15 Minuten zu wirken, während die Dauer etwa einen Tag betragen kann. Nifedipin in Tabletten wird manchmal verwendet, um schnell den Blutdruck zu senken (10 mg unter der Zunge - der Effekt kommt von 20 Minuten bis zu einer Stunde).

Jetzt in europäischen Krankenhäusern wird immer beliebter lang wirkendes Nifedipin, aufgrund der Tatsache, dass die Nebenwirkungen weniger hatten, und können einmal pro Tag eingenommen werden. die besten jedoch durch ein einzigartiges System mit verzögerter Freisetzung Nifedipin erkannt, die im Plasma bis zu 30 Stunden normaler Wirkstoffkonzentration liefert und nicht nur erfolgreich als hypotensive Mittel zur Behandlung von Bluthochdruck eingesetzt, sondern beteiligt sich auch bei der Linderung der Angina Anfällen Ruhe und Stress. Es sollte beachtet werden, dass in solchen Fällen die Anzahl der unerwünschten Manifestationen halbiert wird, wenn Nifedipin mit kontinuierlicher Freisetzung mit anderen Formen dieses Arzneimittels verglichen wird.

Nicardipin (Perdipin)

Die vasodilatatorische Wirkung gilt als weit verbreitet, das Medikament wird hauptsächlich in therapeutischen Maßnahmen im Kampf gegen Angina pectoris und Bluthochdruck eingesetzt. Darüber hinaus eignet sich Nicardipin als ein schnell wirkendes Mittel zur Linderung der hypertensiven Krise.

Nisoldipin (Baitimed)

Der Wirkmechanismus ähnelt Nicardipin.

Nitrendipin (bypress)

Strukturell sehr ähnlich wie Nifedipin, hat eine gefäßerweiternde Wirkung, beeinflusst nicht die atrioventrikulären und Sinusknoten, kann mit Beta-Adrenoblockers kombiniert werden. Bei gleichzeitiger Verwendung mit Digoxin kann Bypress die Konzentration des letzteren in der Hälfte erhöhen, was nicht vergessen werden sollte, wenn es notwendig wird, diese beiden Arzneimittel zu kombinieren.

Amlodipin (Norvasc)

Einige Quellen beziehen sich auf Arzneimittel der dritten Generation, obwohl andere behaupten, dass es zusammen mit Felodipin, Isradipin, Diltase, Nimodipin zu Calciumantagonisten der zweiten Generation gehört. Dies ist jedoch nicht so wichtig, denn es ist die Tatsache, dass diese Medikamente sanft, selektiv und für eine lange Zeit wirken.

Amlodipin hat eine hohe Gewebeselektivität und lässt Myokard, atrioventrikuläre Überleitung und Sinusknoten aus und hält bis zu anderthalb Tage. Neben Amlodipin finden sich häufig Lacidipin und Lercanidipin, die auch zur Behandlung der arteriellen Hypertonie eingesetzt werden und als Calciumgeneratoren für den Eintritt von Calciumionen der dritten Generation bezeichnet werden.

Felodipin (in Gefangenschaft)

Hat eine hohe Selektivität für die Gefäße, die 7 mal größer ist als die von Nifedipin. Das Medikament wirkt gut mit Beta-Blockern und ist für die Behandlung von koronarer Herzkrankheit, vaskulärer Insuffizienz, arterieller Hypertonie in einer Dosis verschrieben, die von einem Arzt verschrieben wird. Felodipin kann die Konzentration von Digoxin um bis zu 50% erhöhen.

Isradipin (Lomir)

Dauer der antianginösen Wirkung bis zu 9 Stunden, bei oraler Anwendung können Nebenwirkungen in Form von Gesichtshyperämie und Schwellung der Füße auftreten. Bei Durchblutungsstörungen durch Stauung ist eine intravenöse (sehr langsame!) Einnahme in der vom Arzt berechneten Dosis ratsam (0,1 mg / kg Körpergewicht in 1 Minute - 1 Gabe, dann 0,3 mg / kg - 2 Einnahme). Offensichtlich kann der Patient selbst solche Berechnungen nicht machen, noch kann er das Rauschgift einspritzen, deshalb werden die Injektionslösungen dieses Präparates nur im Krankenhaus verwendet.

Nimodipin (Nimotop)

Das Medikament wird schnell absorbiert, der blutdrucksenkende Effekt tritt etwa eine Stunde später auf. Eine gute Wirkung der intravenösen Verabreichung des Arzneimittels im Anfangsstadium des akuten zerebrovaskulären Unfalls und im Fall von Subarachnoidalblutung wurde festgestellt. Die Verwendung von Nimodipin zur Therapie von Gehirnversagen ist auf die hohe Tropizität des Arzneimittels an den Gefäßen des Gehirns zurückzuführen.

Neue Medikamente aus der Klasse der Calciumantagonisten

Diltiazem

Zu neuen Typen von Calciumionenblockern, die auch als Arzneimittel der dritten Generation bezeichnet werden können, gehört Diltiazem. Er nimmt, wie bereits erwähnt, die Position: "Verapamil - Diltiazem - Nifedipin". Bei Verapamil ist es insofern ähnlich, als es auch "nicht gleichgültig" für den Sinusknoten und die atrioventrikuläre Leitung ist, wobei, wenn auch in geringerem Maße, ihre Funktion unterdrückt wird. Wie Nifedipin senkt Diltiazem den Blutdruck, tut dies aber schonender.

Diltiazem wird bei koronarer Herzkrankheit, Prinzmetal-Angina und verschiedenen Varianten der Hypertonie und bei nur hohem Druck (oberer und unterer Blutdruck) verschrieben. Bei normalem Blutdruck bleibt das Medikament für die Gefäße indifferent, so dass Sie keine Angst vor übermäßigem Druckabfall und Entwicklung von Hypotonie haben können. Die Kombination dieses Arzneimittels mit Thiaziddiuretika verstärkt die blutdrucksenkenden Fähigkeiten von Diltiazem. Trotz der zahlreichen Vorteile des neuen Arzneimittels, sollte eine Reihe von Kontraindikationen für seine Verwendung festgestellt werden:

Nebensächlich

Eine einzigartige Fähigkeit, langsame Calcium- und Natriumkanäle zu blockieren, ist das Medikament Napertyl, das dadurch sowohl die Gefäßwand als auch das Reizleitungssystem des Herzens beeinflussen kann. Wie Verapamil und Diltiazem, wirkt es auf dem AV-Knoten, aber im Fall von Hypokaliämie, können sie zur Entwicklung von ventrikulären Arrhythmien führen jedoch bei der Zuordnung bepredila diese Eigenschaften aufgezeichnet werden, und die Höhe der Magnesiumionen und Kalium ständig überwacht. Es sollte beachtet werden, dass das Medikament erfordert in der Regel besondere Pflege, es ist nicht mit Thiazid-Diuretika, Chinidin, Sotalol, einige Antidepressiva, so Amateur Patienten unterschiedliche Konsequenzen kombiniert und völlig fehl am Platz sein.

Foridon

Zu der Liste der Medikamente möchte ich das originale antianginöse Präparat hinzufügen, das in der Russischen Föderation produziert wird, genannt foridone, das in den adäquaten Dosen kann Nifedipin und diltiasem ersetzen.

Merkmale, die Sie im Auge behalten sollten

Calciumantagonisten haben nicht so viele Kontraindikationen, aber sie existieren dennoch auch es ist nötig zu berücksichtigen:

  • In der Regel wird Nifedipin bei niedrigem Anfangsdruck, bei Schwäche des Sinusknotens oder bei Schwangerschaft nicht verschrieben.
  • Sie versuchen, Verapamil zu vermeiden, wenn der Patient mit AV-Überleitungsstörungen, Sinusknotenschwäche-Syndrom, schwerer Herzinsuffizienz und natürlich arterieller Hypotonie diagnostiziert wird.

Obwohl Fälle einer Überdosierung von Kalziumkanalblockern nicht offiziell aufgezeichnet werden, aber wenn Sie eine ähnliche Tatsache vermuten, wird dem Patienten Kalziumchlorid intravenös injiziert. Darüber hinaus geben die Medikamente dieser Gruppe, wie jedes pharmakologische Mittel, einige ab Nebenwirkungen:

  1. Rötung der Gesichtshaut und Dekollete-Zone.
  2. Verringerter Blutdruck.
  3. "Gezeiten", wie bei der Menopause, Schwere und Schmerzen im Kopf, Schwindel.
  4. Störungen aus dem Darm (Verstopfung).
  5. Erhöhter Puls, Schwellung hauptsächlich am Knöchel und am Schienbein - eine Nebenwirkung von Nifedipin;
  6. Eine Verringerung der Herzfrequenz und der atrioventrikulären Blockade kann zur Verwendung von Verapamil führen.

Tabelle: AD Nebenwirkungen und Kontraindikationen

In Anbetracht der Tatsache, dass Calciumkanalblocker wird oft in Kombination verschrieben mit Beta-Blockern und Diuretika, ist es notwendig, die negativen Auswirkungen ihrer Wechselwirkung zu wissen: Beta-Blocker potenzieren die Pulsverlangsamung und die Verletzung der AV-Leitung und Diuretika erhöhen die blutdrucksenkende Wirkung von AK, müssen Sie im Auge behalten, wenn Auswahl der Dosierung dieser Medikamente.

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